HPMC-Leerkapsel Eigenschaften und Anwendung

In der hundertjährigen Geschichte der Kapseln hat Gelatine aufgrund ihrer vielfältigen Quellen, stabilen physikalischen und chemischen Eigenschaften und hervorragenden Verarbeitungseigenschaften stets den Status eines gängigen Kapselmaterials behalten.Mit der zunehmenden Vorliebe der Menschen für Kapseln werden Hohlkapseln immer häufiger in den Bereichen Lebensmittel, Medizin und Gesundheitsprodukte eingesetzt.

Das Auftreten und die Ausbreitung des Rinderwahnsinns und der Maul- und Klauenseuche führen jedoch dazu, dass sich die Menschen Sorgen über tierische Produkte machen.Die am häufigsten verwendeten Rohstoffe für Gelatine sind Knochen und Haut von Rindern und Schweinen, und ihr Risiko hat nach und nach die Aufmerksamkeit der Menschen auf sich gezogen.Um das Sicherheitsrisiko von Hohlkapsel-Rohstoffen zu verringern, forschen und entwickeln Branchenexperten weiterhin geeignete pflanzliche Kapselmaterialien.

Darüber hinaus macht die Vielfalt der Kapselinhalte den Menschen mit zunehmender Vielfalt allmählich bewusst, dass es Kompatibilitätsprobleme zwischen Gelatine-Hohlkapseln und einigen Inhalten mit besonderen Eigenschaften gibt.Beispielsweise kann es unter bestimmten Bedingungen zu einer Vernetzung der Gelatine kommen, wenn der Inhalt Aldehydgruppen enthält oder unter Bildung von Aldehydgruppen reagiert.Bei Inhalten mit starker Reduzierbarkeit kann es zu einer Maillard-Reaktion mit Gelatine kommen;Der stark hygroskopische Inhalt führt dazu, dass die Hülle der Ming-Kapsel Wasser verliert und ihre ursprüngliche Zähigkeit verliert.Die Stabilität der Gelatine-Hohlkapsel sorgt dafür, dass die Entwicklung neuer Kapselmaterialien mehr Aufmerksamkeit erregt.

Welche pflanzlichen Rohstoffe eignen sich für die Herstellung hohler Hartkapseln?Die Leute haben viel versucht.Chinesische Patentdokumentanmeldung Nr.: 200810061238 X beantragte die Verwendung von Cellulosenatriumsulfat als Hauptkapselmaterial;200510013285.3 beantragt die Einnahme von Stärke oder Stärkezusammensetzung als Hauptkapselmaterial;Wang GM [1] berichtete, dass Hohlkapseln aus Chitosankapseln hergestellt wurden;Zhang Xiaoju et al.[2] berichteten über Produkte mit Konjac-Sojabohnenprotein als Hauptkapselmaterial.Die am meisten untersuchten Materialien sind natürlich Zellulosematerialien.Darunter sind Hohlkapseln aus Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) in Großserienproduktion entstanden.

HPMC wird häufig im Lebensmittel- und Medizinbereich eingesetzt.Es ist ein häufig verwendeter pharmazeutischer Hilfsstoff, der in den Arzneibüchern verschiedener Länder enthalten ist.FDA und EU genehmigen HPMC als direkten oder indirekten Lebensmittelzusatzstoff;Gras ist eine sichere Substanz, Nr. GRN 000213;Laut JECFA-Datenbank, INS Nr. 464, gibt es keine Begrenzung der maximalen Tagesdosis von HPMC;Im Jahr 1997 wurde es vom chinesischen Gesundheitsministerium als Lebensmittelzusatzstoff und Verdickungsmittel (Nr. 20) zugelassen, das für alle Arten von Lebensmitteln gilt und entsprechend den Produktionsanforderungen hinzugefügt wird [2-9].Aufgrund der unterschiedlichen Eigenschaften von HPMC und Gelatine ist die Verschreibung von HPMC-Hohlkapseln komplexer und es müssen einige Geliermittel hinzugefügt werden, wie z. B. Gummiarabikum, Carrageen (Algengummi), Stärke usw.

Die HPMC-Hohlkapsel ist ein Produkt mit natürlichem Konzept.Sein Material und seine Produktionstechnologie werden von jüdischen, islamischen und vegetarischen Verbänden anerkannt.Es kann den Bedürfnissen von Menschen mit unterschiedlichen Religionen und Essgewohnheiten gerecht werden und erfreut sich einer hohen Akzeptanz.Darüber hinaus verfügen HPMC-Hohlkapseln über die folgenden einzigartigen Eigenschaften:

1. Niedriger Wassergehalt – ca. 60 % niedriger als Gelatine-Hohlkapseln
Der Wassergehalt von Gelatine-Hohlkapseln beträgt im Allgemeinen 12,5 % – 17,5 % [10].Die Temperatur und Luftfeuchtigkeit der Umgebung sollten während der Herstellung, des Transports, der Verwendung und der Konservierung von Hohlkapseln in einem angemessenen Bereich gehalten werden.Die geeignete Temperatur liegt bei 15–25 °C und die relative Luftfeuchtigkeit bei 35–65 %, sodass die Leistung des Produkts über einen langen Zeitraum erhalten bleibt.Der Wassergehalt der HPMC-Membran ist sehr niedrig, im Allgemeinen 4 % bis 5 %, was etwa 60 % niedriger ist als der der Gelatine-Hohlkapsel (Abb. 1).Der Wasseraustausch mit der Umgebung während der Langzeitlagerung erhöht den Wassergehalt der HPMC-Hohlkapsel in der angegebenen Verpackung, wird jedoch innerhalb von 5 Jahren 9 % nicht überschreiten.
Abb. 1.LOD-Vergleich von HMPC- und Gelatineschalen bei unterschiedlicher relativer Luftfeuchtigkeit

Aufgrund des geringen Wassergehalts eignen sich HPMC-Hohlkapseln zum Abfüllen von hygroskopischen oder wasserempfindlichen Inhalten, um die Haltbarkeit des Produkts zu verlängern.

2.Hohe Zähigkeit, keine Sprödigkeit
Wie oben erwähnt, hat der Gelatinefilm einen bestimmten Feuchtigkeitsgehalt.Liegt er unter diesem Grenzwert, wird der Gelatinefilm deutlich spröde.Bei gewöhnlichen Gelatine-Hohlkapseln ohne Zusatzstoffe besteht bei einem Feuchtigkeitsgehalt von 10 % die Gefahr einer Sprödigkeit von mehr als 10 %;Sinkt der Wassergehalt weiter auf 5 %, kommt es zu 100 % Sprödigkeit.Im Gegensatz dazu ist die Zähigkeit von HPMC-Hohlkapseln viel besser und sie behalten auch bei niedriger Umgebungsfeuchtigkeit eine gute Leistung (Abb. 3).Natürlich weist die Versprödungsrate von HPMC-Hohlkapseln mit unterschiedlichen Rezepturen bei niedriger Luftfeuchtigkeit große Unterschiede auf.

Im Gegenteil, Gelatine-Hohlkapseln, die in einer Umgebung mit hoher Luftfeuchtigkeit platziert werden, werden nach der Aufnahme von Wasser weicher, verformen oder sogar kollabieren.Die HPMC-Hohlkapsel kann auch bei hoher Luftfeuchtigkeit ihre gute Form und Leistung beibehalten.Daher weist die HPMC-Hohlkapsel eine starke Anpassungsfähigkeit an die Umgebung auf.Wenn das Verkaufsgebiet des Produkts verschiedene Klimazonen abdeckt oder die Lagerbedingungen relativ schlecht sind, kommt dieser Vorteil der HMPC-Hohlkapsel besonders zum Tragen.

3. Starke chemische Stabilität
Die Vernetzungsreaktion von Gelatinekapseln ist ein heikles Problem bei Kapselpräparaten.Da die Aldehydgruppe des Inhalts mit der Aminogruppe der Aminosäuren in Gelatine unter Bildung einer Netzwerkstruktur reagiert, ist die Kapselhülle unter den Bedingungen der Auflösung in vitro schwer aufzulösen, was die Freisetzung von Arzneimitteln beeinträchtigt.Hydroxypropylmethylcellulose ist ein Cellulosederivat, das chemisch inert ist und mit den meisten Substanzen hervorragend verträglich ist.Daher besteht bei HPMC-Hohlkapseln kein Risiko einer Vernetzungsreaktion und eine hohe chemische Stabilität

4. Gute Beschichtungsleistung
Magensaftresistente Kapseln werden für Medikamente verwendet, die leicht durch Magensäure beschädigt werden können, die Magenschleimhaut reizen oder eine gezielte Verabreichung erfordern.Die international anerkannte Technologie magensaftresistenter Kapseln ist die Gesamtbeschichtung magensaftresistenter Pellets und Kapseln.Die HPMC-Hohlkapsel weist einzigartige Vorteile bei der Gesamtbeschichtung der Kapsel auf.
Die Forschung zeigt, dass aufgrund der rauen Oberfläche der HPMC-Hohlkapsel die Affinität zu den meisten magensaftresistenten Beschichtungsmaterialien deutlich höher ist als bei Gelatine und dass die Adhäsionsgeschwindigkeit und Gleichmäßigkeit der Beschichtungsmaterialien deutlich besser sind als bei Gelatine, insbesondere die Beschichtungszuverlässigkeit der Körperkappenverbindung ist deutlich verbessert.In-vitro-Auflösungstests zeigten, dass die Permeabilität der HPMC-Kapsel im Magen geringer war und es zu einer guten Freisetzung im Darm kam[
Abschluss

Die Eigenschaften der HPMC-Hohlkapsel haben ihr Anwendungsgebiet erweitert.Von völlig natürlichen Produkten bis hin zu feuchtigkeitsempfindlichen oder hygroskopischen Inhalten bietet es auch einzigartige Anwendungen im Bereich der Trockenpulverinhalation und magensaftresistenten Beschichtungen.Zu beachten ist, dass derzeit im In- und Ausland auf dem Markt befindliche HPMC-Hohlkapseln eine relativ hohe Sauerstoffdurchlässigkeit und einen etwas langsameren Zerfall als Gelatine-Hohlkapseln aufweisen, ihre Bioverfügbarkeit in vivo jedoch ähnlich ist [11], was bei Forschung und Entwicklung berücksichtigt werden sollte.

Wie wir alle wissen, ist es ein langer Weg von der Laborforschung über groß angelegte Experimente und die industrielle Produktion bis hin zur Marktförderung.Aus diesem Grund konnten nach jahrelanger Forschung und Entwicklung nur wenige Hohlkapselprodukte aus pflanzlichen Materialien erfolgreich gelistet werden.Im Jahr 1997 übernahm capsugel die Führung bei der Auflistung der HPMC-Hohlkapseln vcapstm in den Vereinigten Staaten und bot damit eine neue Wahl für orale Kapseln.Derzeit liegt das jährliche Verkaufsvolumen von HPMC-Hohlkapseln weltweit bei über 20 Milliarden und wächst jährlich um 25 %.